Les médicaments efficaces pour contrôler l'anxiété et les convulsions doivent se lier au récepteur GABA. Ce ne sont pas des stimulants directs des récepteurs, c'est-à-dire ne se lient pas à la même partie de la molécule que le GABA. Leur rôle est d'augmenter la sensibilité du canal ionique au GABA, en modifiant légèrement son organisation spatiale. Ces produits chimiques sont appelés modulateurs allostériques. Les modulateurs allostériques des récepteurs GABA comprennent l'éthanol, les benzodiazépines et les barbituriques.
L'alcool est connu pour son effet relaxant et anti-anxiété. Les solutions d'alcool éthylique à diverses concentrations sont depuis longtemps largement utilisées par la population de la Terre pour calmer les nerfs. L'éthanol procure aux gens une relaxation en se liant au récepteur GABA et en facilitant son interaction ultérieure avec le médiateur. Il arrive que les gens surestiment leur capacité à boire de l'alcool, ce qui entraîne une perte progressive de contrôle sur leurs actions et une augmentation de la léthargie. Une hyperrelaxation alcoolique s'installe, qui, avec une utilisation continue, peut atteindre un coma alcoolique - l'effet inhibiteur de l'alcool sur le système nerveux central est si fort. Potentiellement, l'alcool pourrait être utilisé lors d'opérations chirurgicales comme anesthésiant (cela se faisait autrefois dans des situations critiques, par exemple, à l'avant), mais la gamme de concentrations où il désactive la sensibilité à la douleur et ne "désactive" pas encore un la personne est complètement trop petite.
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